Результативный лекарственный препарат против псориаза Стелара

В качестве действующего вещества препарат Стелара содержит устекинумаб, а вспомогательных сахароза, вода и некоторые др. В 0,5 миллилитра данного препарата содержится 45 миллиграммов устекинумаба.

Стелара

Фармакология

Устекинумаб представляет на 100% человеческие антитела моноклонального типа IgGlk, обладающие повышенной специфичностью в отношении субъединицы р40 человеческих интерлейкинов типов ИЛ-23 и 12. Данное вещество (устекинумаб) снижает уровень биологической активности этих интерлейкинов и предупреждает образование их связей с рецептором белков ИЛ-12Rb1, экспрессируемым на поверхностях клеток иммунной системы. В то же время оно не способно к образованию связей с ИЛ-23 и 12, когда они уже образовали связь с рецептором. По этой причине Стелара не способна принимать участие в создании комплемент-зависимой либо антителозависимой клеточной цитотоксичности. Интерлейкины ИЛ-23 и 12 представляют собой гетеродимерные цитокины, секрецию которых осуществляют активированные антигенпрезентирующие клетки, такие как макрофаги.

Означенные интерлейкины являются участниками функций иммунитета. ИЛ-12 осуществляет стимуляцию клеток NK, а также дифференциации Т-клеток CD4. Интерлекйин ИЛ-23 осуществляет индуцирование пути Th1. Но в случае болезней, которые связаны с отклонениями в работе иммунитета (псориаза, болезни Крона), нарушается регулировка секреции обоих описываемых интерлейкинов. Через образование связей субъединицы р40 с ИЛ-23 и ИЛ-12 обнаруживается воздействие устекинумаба на псориаз, а также болезнь Крона, через прерывание цепочки трансляции сигнала от цитокинов Th17 и 1, которые играют решающую роль в появлении данных отклонений.

Стелара

В случае болезни Крона приём устекинумаба вызывал падение содержания маркеров воспаления, включая С-реактивные белки, на протяжении времени индукционной терапии. Это падение держалось в течение всего поддерживающего этапа терапии.

В течение длительного клинического исследования больных взрослого возраста, которые принимали Стелару для лечения на протяжении минимум трёх с половиной лет, было отмечено развитие иммунной реакции, которая совпадала с иммунной реакцией взрослых больных из контрольной группы, которые страдали псориазом и не проходили систематическую терапию, на вакцины против пневмококков и столбняка. При этом у приблизительно одинаковых количеств больных, принимавших Стелару, и больных, входивших в контрольную группу, было достигнуто защитное содержание антител против пневмококков и столбняка. Их титры тоже оказались приблизительно равны.

Средний срок, позволяющий достичь предельного содержания в крови вследствие одноразового приёма 90 миллиграммов препарата Стелара под кожу здоровым участникам исследования, составлял восемь с половиной суток. У больных псориазом среднестатистическое значение данного показателя при приёме этого же препарата в дозах 45 и 90 миллиграммов было сравнимо с таковым у здоровых участников. Биологическая доступность действующего вещества — устекинумаба, при одноразовом подкожном введении его пациентам, у которых был диагностирован псориаз, составляла 57,2 процента.

Читайте также:  Особенности лечения с помощью гомеопатического препарата Арсеникум Альбум

Стелара

Среднестатистический объём распределения препарата во время терминальной стадии его вывода при одноразовом вводе больным с псориазом, варьировался в пределах 57…83 миллиграммов на 1 кг.

Фармакокинетические исследования у больных, страдающих отклонениями в функциях печени, не проводились.

Исследования при участии больных в пожилом возрасте также проведены не были. Фармакокинетические характеристики устекинумаба у пациентов с псориазом, никак не коррелировали с расовой принадлежностью пациента.

В ходе популяционного фармакокинетического анализа было обнаружено, что табакокурение и употребление спиртных напитков никак не влияют на фармакокинетические характеристики устекинумаба.

Содержание этого вещества в крови больных с псориазом, в возрасте 12-17, которые принимали назначенные дозы с учётом веса тела, оказалось сравнимым с содержанием его в крови больных взрослого возраста, а также больных детей в возрасте менее 12 лет, которые принимали в 2 раза меньшую дозу с учётом веса тела.

Стелара

Показания

Псориаз в бляшечной форме у взрослых

Терапия бляшечной формы псориаза в умеренной либо в тяжёлой степени у пациентов взрослого возраста при неэффективности системной терапии.

Псориаз в бляшечной форме в детском возрасте

Терапия бляшечной формы псориаза в умеренной либо тяжёлой степени в детском возрасте старше двенадцати лет, когда для контроля состояния пациента недостаточно других средств системной терапии, при неэффективности светолечения либо в случае индивидуальной непереносимости последнего.

Псориатическая форма артрита

Как средство монотерапии либо в сочетании с метотрексатом при активном псориатическом артрите во взрослом возрасте в случае неэффективности базовых противоревматических препаратов.

Стелара

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость.
  • Серьёзные инфекционные болезни.

Фармакологическое взаимодействие

Недопустим приём живых вакцин и Стелары одновременно.

Фармакологическое взаимодействие препарата с участием людей не исследовалось. Для проведения популяционного анализа оценивалось воздействие параллельного приёма препаратов, наиболее часто применяющихся для терапии псориаза, на фармакокинетические характеристики действующего вещества Стелары — устекинумаба. Не было обнаружено какое-либо фармакологическое взаимодействие препарата Стелара с другими распространёнными при псориазе препаратами во время параллельного приёма их. Анализ был проведён на основе наблюдения минимум ста пациентов, параллельно принимавших данные препараты на протяжении минимум 90 процентов времени исследований. Параллельный приём метотрексата, НПВС, азатиоприна, препаратов группы кортикостероидов и анти-TNFα больными, у которых была диагностирована псориатическая форма артрита либо болезнь Крона, не оказывает никакого воздействия на фармакокинетические характеристики устекинумаба.

Согласно результатам исследований ин витро, для пациентов, параллельно использующих субстраты CYP450, корректировка доз не нужна.

В ходе исследований приёма Стелары больными безопасность этого препарата и его эффективность при комбинировании его с препаратами группы иммуносупрессоров, в том числе препаратами, имеющими биологическое происхождение, и светолечением, не изучалось. Исследования, касающиеся терапии псориатической формы артрита, позволили установить, что при параллельном приёме метотрексата никак не изменяется безопасность препарата Стелара и его эффективность.

Читайте также:  Гормональное лекарство против псориаза Дипроспан

Стелара

Специфика применения

Устекинумаб способен увеличивать вероятность инфицирования. Исследования с участием больных, которые принимали Стелару, показали наличие тяжёлых инфекций. Необходима осторожность при использовании средства для лечения пациентов, страдающих хроническими инфекционными заболеваниями, а также тех, в чьём анамнезе были отмечены инфекции рецидивирующего характера.

До начала приёма данного препарата требуется проведение обследования больного с целью исключения туберкулёза. Больным с активной формой туберкулёза, препарат противопоказан. Требуется начинать терапию латентной формы туберкулёза перед тем, как начинать приём Стелары. Требует рассмотрения вопрос целесообразности использования противотуберкулёзного лечения до начала терапии препаратом Стелара у больных с латентной либо активной формой туберкулёза, в ситуации, когда отсутствуют подтверждения эффективности предварительной терапии. Во время терапии и по её окончании необходимо тщательное наблюдение за пациентом с целью обнаружения активных признаков туберкулёза.

Стелара

Больному необходимо рассказать о том, что необходима врачебная консультация в случае возникновения признаков, которые бы указывали на наличие инфекционного недуга. В случае тяжёлого инфицирования пациент нуждается в тщательном наблюдении, а приём Стелары недопустим, пока не будет достигнуто полное излечение инфекционного заболевания.

Действующее вещество Стелары — устекинумаб, является иммунодепрессантом и может увеличивать вероятность раковых заболеваний. У ряда больных, которые применяли данный препарат во время исследований, возникали рак кожи и прочие виды рака.

Исследования пациентов, принимавших Стелару, у которых раковые заболевания имелись в анамнезе, а также тех, которые продолжали приём этого препарата после появления злокачественных новообразований во время терапии, проведены не были. Необходима осторожность во время приёма данного лекарственного средства больными этих категорий.

Каждый пациент, прежде всего старше шестидесяти лет, имеющий продолжительную историю приёма препаратов группы иммуносупрессантов, либо использования терапии PUVA, нуждается в наблюдении.

Во время постмаркетингового периода были отмечены выраженные реакции аллергического характера, иногда они наступали спустя трое суток с момента начала терапии. Известны случаи анафилактических шоков, а также ангионевротических отёков. В случае их появления приём данного препарата необходимо незамедлительно прервать, назначив соответствующую терапию.

Ссылка на основную публикацию